《药物化学总论（第4版）》全面反映了近年来全球快速发展的新药研究和药物化学的学科进展，主要体现在以下诸方面：将药物分子设计的理念与策略同具体的方法和技术有机地融合在一起，使读者更容易把握和领悟新药研究全貌与内涵；增添了结合动力学原理的分子设计内容，突出讨论了药物驻留在靶标分子上的时间对药物作用的持久性、选择性和作用强度的重要意义；增添了干扰蛋白-蛋白相互作用的药物设计内容和蛋白降解靶向嵌合体技术，为创制治疗疑难重症(如癌症、免疫系统和神经系统疾病等)提供了基础性技术知识；系统讨论了“基于片段的药物发现”，反映了近年来长足的进步，在内容上作了进一步扩充；从成药性的视角充实了近年来发展的药物成药性的设计和优化；此外还引进了10余个新药研发的范例，从理论和实践的结合上，为读者扩大了视野。第四版还对部分比较成熟的技术进行了适当的压缩，使内容更为精练。