《系统药代动力学》力求对药代动力学研究的两人策略（“自上而下”和“自下而上”）、理论体系、研究模型及应用等作出更为系统的介绍和独特的认识。在篇章设置上，《系统药代动力学》围绕着先整体、后拆分、再整合和验证的系统论理念，首先介绍了以表观药代行为表征的常用“整体药代动力学”理论（第一篇）；继而为读者细致剖析了影响表观药代行为的单元决定因素及其机制（第二篇）；之后介绍了如何利用药代决定因素/关键因素并结合生物体系基础参数重建系，并模拟药物在复杂体系中的药代行为（第三篇）；在对药代行为和机制深入了解的基础上，第四篇介绍了药代动力学和药效动力学的关联性（PK-PD 联动性），其中不仅涉及了药效动力学的研究方法论，还特别对系统论指导下的“基于机理的 PK-PD 联动”理论进行了概述性的介绍，结合重点具体实例对研究理念、效应指标选择、建模方法等进行了阐述。由于药效动力学中也存在使用何种方法论的选择，第四篇还着重介绍了“基于经验”和“基于机理”这两个概念的区别。